临床助理医师临床药学考点：HMG-CoA还原酶抑制药
来源：考试吧发布时间：2014-03-24
(1)药理作用
1)调血脂作用及作用机制：在治疗剂量下，对LDL-C的降低作用最强，TC次之，降TG作用很弱。他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，对该酶产生竞争性的抑制作用，使Ch合成受阻。
2)非调血脂作用：①改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性。②抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)的增殖和迁移，促进VSMCs凋亡。③减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小。④降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应。⑤抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能。⑥抑制血小板聚集和提高纤溶活性等。这些作用亦有助于抗动脉粥样硬化。
(2)临床应用：主要用于杂合子家族性和非家族性II a、II b和III型高脂血症，也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症。
(3)不良反应：他汀类不良反应较少而轻，动物实验发现超大剂量引起犬的白内障。
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