临床助理医师药理学考点:抗帕金森病药物作用
来源:中华考试网发布时间:2014-06-05
抗帕金森病药物的作用特点
治疗帕金森病的药物主要有左旋多巴、卡比多巴和苯海索三种。左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。其作用特点为:对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。作用较持久。卡比多巴为α-甲基多巴肼的左旋体,具有较强的抑制L-芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶,可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也使其不良反应明显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1∶10剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%。苯海索又称安坦,可阻断中枢胆碱受体,减少纹状体中乙酰胆碱的作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~1/2。抗震颤疗效较好,但改善僵直及动作迟缓较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。
【历年真题】
用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病),不能缓解的症状是(2003年)
A.肌肉强直
B.随意运动减少
C.动作缓慢
D.面部表情呆板
E.静止性震颤
答案:E
题干解析:本题考核的是左旋多巴和M受体阻断剂治疗帕金森病的特点。
答案解析:左旋多巴对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。苯海索可阻断中枢胆碱受体抗震颤疗效较好。两种药物均不能改善静止性震颤,故选E。
考点延伸:应掌握三种帕金森病治疗药物的药理作用和效果。
【模拟试题】
苯海索治疗帕金森病的机制是:
A. 补充纹状体中多巴胺的不足来源
B. 激动多巴胺受体
C. 兴奋中枢胆碱受体
D. 阻断中枢胆碱受体
E. 抑制多巴脱羧酶活性
答案:D